【科学】がん抑制遺伝子p53の機能を回復させる化合物を発見―抗がん剤開発に期待

　スウェーデンのカロリンスカ研究所のグループは、がんのブレーキ役となるがん抑制
遺伝子ｐ53の機能を回復させる化合物を発見した。ヒトのがんの半数ではｐ53に異常が
ある。この化合物を利用して、異常なｐ53を標的にした抗がん剤を開発できると期待している。
成果を米科学誌ネイチャー・メディシン３月号に発表した。

　ＰＲＩＭＡ―１という化合物が異常なｐ53の働きを正常にして、がん細胞の自然死
（アポトーシス）を促すことを発見した。マウスのがんに対しても効果を発揮し、毒性も
なかったという。ｐ53はＤＮＡ（デオキシリボ核酸）損傷などに反応して細胞を自然死させて
がん化を防ぐことが知られている。　

ソース: http://health.nikkei.co.jp/news/top/topCh.cfm?id=20020307eimi168707

これは何気に画期的と思います。うまくすれば無害な抗がん剤が実現可能かも。

抗がん剤＝副作用というイメージが崩れるのか？

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２げと抑止遺伝子ｷﾎﾞﾝﾇ

>>5
記者が自ら２ゲトするのがそれかと、副作用はありますが。

March 2002 Volume 8 Number 3 pp 282 - 288

Restoration of the tumor suppressor function to mutant p53 by a low-molecular-
weight compound

Vladimir J.N. Bykov1, Natalia Issaeva1, Alexandre Shilov1, 2, Monica Hultcrantz1,
Elena Pugacheva3, Peter Chumakov3, Jan Bergman4, Klas G. Wiman1 & Galina
Selivanova1


The tumor suppressor p53 inhibits tumor growth primarily through its ability to
induce apoptosis. Mutations in p53 occur in at least 50% of human tumors. We
hypothesized that reactivation of mutant p53 in such tumors should trigger
massive apoptosis and eliminate the tumor cells. To test this, we screened a
library of low-molecular-weight compounds in order to identify compounds that
can restore wild-type function to mutant p53. We found one compound capable of
inducing apoptosis in human tumor cells through restoration of the
transcriptional transactivation function to mutant p53. This molecule, named
PRIMA-1, restored sequence-specific DNA binding and the active conformation to
mutant p53 proteins in vitro and in living cells. PRIMA-1 rescued both DNA
contact and structural p53 mutants. In vivo studies in mice revealed an
antitumor effect with no apparent toxicity. This molecule may serve as a lead
compound for the development of anticancer drugs targeting mutant p53.

ガン細胞を殺すんじゃなくて、ガン細胞を正常化させて、自然死させるのか。
確かに画期的。

医療関係弱いな
スレが伸びん。。。

低分子量化合物による変異p53の腫瘍抑制機能の回復

ガン抑制因子p53は主にアポトーシス誘導によってガン増殖を抑制する。
p53の変異はヒトのガンの少なくとも半数に起きている。我々は変異p53の
再活性化がこのような腫瘍において大きなアポトーシスと腫瘍細胞の消失を
引き起こすとする仮説を立てた。これを検証するため、我々は変異p53を
野生型の機能に回復する化合物を同定する目的で低分子量化合物の
ライブラリーをスクリーニングした。我々はヒトの腫瘍細胞において、
変異p53のもつ転写調節機能を回復させることによってアポトーシスを
誘導する能力を持つ化合物を一つ発見した。PRIMA-1と命名したこの分子は、
in vitro 及び生細胞において変異p53を配列特異的なDNA結合と活性型構造へ
回復した。PRIMA-1はDNA結合と構造的なp53の変異の両方を回復させた。
マウスを用いた in vivo における研究では目立った毒性はなく、抗腫瘍効果を
示した。この分子は変異p53をターゲットとした抗腫瘍薬開発のリード化合物に
利用できるだろう。

>>7 >>10
貴重な情報をありがとうございます。私は医療方面は素人ですが、やはり画期的なのですね。

ヤター！！　これでタバコ吸い放題だね　（o^-')b ﾔｯﾀﾈ！

>>12
違うような・・

>>12のような馬鹿を真人間に戻す実験もしてほしいもんだ。

早く実用化きぼん

age

大腸癌位しか思いつかないぞ、俺。
だめだ逝ってくる

ＤＱＮと基地外を早期に自然死させる薬もキボンヌ。

漏れが医学部を卒業する時には癌はもう治る病気なんだろうな。
これは本当に画期的だ。
ていうか、研究したいことがなくなってくよ。

漏れが医学部を卒業する時には癌はもう治る病気なんだろうな。
これは本当に画期的だ。
ていうか、研究したいことがなくなってくよ。

正常な細胞を自然死させてしまう虞はないのか？

睾丸罪